Peptidas yra organinis junginys, kuris yra dehidratuotas iš aminorūgščių ir kuriame yra karboksilo ir amino grupių.Tai amfoterinis junginys.Polipeptidas yra junginys, sudarytas iš aminorūgščių, sujungtų peptidiniais ryšiais.Tai tarpinis baltymų hidrolizės produktas.Jis susidaro dehidratuojant ir kondensuojant 10–100 aminorūgščių molekulių, o jo molekulinė masė yra mažesnė nei 10000Da.Jis gali prasiskverbti pro pusiau pralaidžią membraną ir jo nenusodina trichloracto rūgštis ir amonio sulfatas, įskaitant bioaktyvius peptidus ir dirbtinius sintetinius peptidus.
Polipeptidiniai vaistai reiškia polipeptidus, turinčius specifinį terapinį poveikį cheminės sintezės, genų rekombinacijos ir gyvūnų bei augalų ekstrahavimo būdu, kurie daugiausia skirstomi į endogeninius polipeptidus (pvz., enkefaliną ir timoziną) ir kitus egzogeninius polipeptidus (pvz., gyvatės nuodus ir sialo rūgštį).Santykinė polipeptidinių vaistų molekulinė masė yra tarp baltyminių vaistų ir mikromolekulių vaistų, o tai turi mikromolekulinių vaistų ir baltymų vaistų pranašumų.Palyginti su mikromolekuliniais vaistais, polipeptidiniai vaistai turi didelį biologinį aktyvumą ir stiprų specifiškumą.Palyginti su baltyminiais vaistais, polipeptidiniai vaistai turi didesnį stabilumą, mažą imunogeniškumą, aukštą grynumą ir santykinai mažą kainą.
Polipeptidas gali būti tiesiogiai ir aktyviai įsisavinamas organizmo, o absorbcijos greitis yra greitas, o polipeptido absorbcija yra prioritetinė.Be to, peptidai gali ne tik nešti maistines medžiagas, bet ir perduoti ląstelių informaciją, kad valdytų nervus.Polipeptidiniai vaistai pasižymi dideliu aktyvumu, dideliu selektyvumu, mažu toksiškumu ir dideliu afinitetu taikiniu, tačiau tuo pat metu jie taip pat turi trumpo pusinės eliminacijos periodo, prasto ląstelių membranos pralaidumo ir vieno vartojimo būdo trūkumų.
Atsižvelgdami į polipeptidinių vaistų trūkumus, mokslininkai dėjo nepaliaujamas pastangas optimizuodami peptidus, kad pagerintų polipeptidinių vaistų biologinį prieinamumą.Peptidų ciklizavimas yra vienas iš peptidų optimizavimo metodų, o ciklinių peptidų kūrimas atnešė aušrą polipeptidiniams vaistams.Cikliniai peptidai yra naudingi medicinai dėl puikaus metabolinio stabilumo, selektyvumo ir afiniteto, ląstelių membranų pralaidumo ir prieinamumo per burną.Cikliniai peptidai turi biologinį aktyvumą, pvz., priešvėžinį, antiinfekcinį, priešgrybelinį ir antivirusinį poveikį, ir yra labai perspektyvios vaistų molekulės.Pastaraisiais metais cikliniai peptidiniai vaistai sulaukė didelio dėmesio, o farmacijos įmonės sekė novatoriškų vaistų kūrimo tendencijomis ir vieną po kitos išdėstė ciklinių peptidų vaistų takelius.
Dr. Chen Shiyu iš Šanchajaus Farmakologijos instituto, Kinijos mokslų akademijos, pristatė ciklinius peptidus, patvirtintus 2001–2021 m., savo cikliniuose peptidiniuose vaistuose, patvirtintuose paskutiniuose dviejuose vaistuose.Per pastaruosius 20 metų rinkoje buvo 18 rūšių ciklinių peptidinių vaistų, tarp kurių yra daugiausia ciklinių peptidų, veikiančių ląstelės sienelės sintezę, ir β-1,3-gliukanazės taikinius, kurių kiekviena yra po 3 rūšis.Patvirtinti cikliniai peptidiniai vaistai apima antiinfekcines, endokrinines, virškinimo sistemos, medžiagų apykaitos, naviko/imuniteto ir centrinės nervų sistemos ligas, tarp kurių 66,7% yra antiinfekcinių ir endokrininių ciklinių peptidų vaistai.Kalbant apie ciklizacijos tipus, yra daug ciklinių peptidinių vaistų, ciklizuojamų disulfidinėmis jungtimis ir ciklizuotų amido ryšiais, ir buvo patvirtinti atitinkamai 7 ir 6 vaistai.
Paskelbimo laikas: 2023-09-18