Jis tinka intratekalinei injekcijai ir kitiems gydymo metodams (pvz., sisteminiams analgetikams, adjuvantinei terapijai ar apvalkalui). Zikonotidas yra galingas, selektyvus ir grįžtamasis N tipo įtampai jautrus kalcio kanalų blokatorius, veiksmingas esant atspariam skausmui ir nesukeliantis. atsparumas vaistams po ilgalaikio vartojimo, taip pat nesukelia fizinės ir psichinės priklausomybės, taip pat nesukelia gyvybei pavojingo kvėpavimo slopinimo dėl perdozavimo.Rekomenduojama paros dozė yra mažesnė, turi gerą gydomąjį poveikį, didelį saugumą, mažiau nepageidaujamų reakcijų, nėra atsparumo vaistams ir priklausomybės.Šis produktas turi didžiulę rinkos perspektyvą kaip skausmą malšinantis vaistas.
Pagal neišsamią statistiką, skausmo dažnis pasaulyje šiuo metu yra apie 35% ~ 45%, o vyresnio amžiaus žmonių skausmas yra gana didelis, apie 75% ~ 90%.Amerikiečių atlikta apklausa rodo, kad sergamumas migrena išaugo nuo 23,6 mln. 1989 m. iki 28 mln. 2001 m. Tiriant lėtinį skausmą šešiuose Kinijos miestuose, nustatyta, kad lėtinio skausmo dažnis suaugusiems yra 40 proc. gydymo tarifas yra 35%;Vyresnio amžiaus žmonių lėtinio skausmo dažnis yra 65–80 proc., o pas gydytoją – 85 proc.Pastaraisiais metais medicinos išlaidos skausmui malšinti kasmet didėja.
Nuo 2013 m. iki 2015 m. liepos mėn. Skausmo tyrimų centras Jungtinėse Valstijose ir kelios medicinos įstaigos atliko ilgalaikį, daugiacentrį ir stebėjimo tyrimą dėl intratekalinės zikonotido injekcijos 93 suaugusioms baltoms moterims, kenčiančioms nuo stipraus lėtinio skausmo.Palyginta skausmo skaitmeninė balų skalė ir bendras sensorinis balas pacientams, kuriems buvo intratekalinė zikonotido injekcija ir be zikonotido injekcijos. Iš jų 51 pacientas vartojo intratekalinę zikonotido injekciją, o 42 pacientai – ne.Pradiniai skausmo balai buvo atitinkamai 7,4 ir 7,9.Rekomenduojama intratekalinės zikonotido injekcijos dozė buvo 0,5–2,4 mcg per parą, kuri buvo koreguojama atsižvelgiant į paciento skausmą ir šalutinį poveikį.Vidutinė pradinė dozė buvo 1,6 mikrogramų per dieną, 3,0 mikrogramų per dieną 6 mėnesius ir 2,5 mikrogramų per dieną po 9 mėnesių.Po 12 mėnesių jis buvo 1,9 mcg per dieną, o po 6 mėnesių sumažėjo 29,4%, kontrasto padidėjimo greitis buvo 6,4%, o bendras jutimo balas pagerėjo atitinkamai 69,2% ir 35,7%.Po 12 mėnesių sumažėjimo rodiklis buvo atitinkamai 34,4% ir 3,4%, o bendras jutimo balas pagerėjo atitinkamai 85,7% ir 71,4%.Didžiausias šalutinis poveikis buvo pykinimas (19,6% ir 7,1%), haliucinacijos (9,8% ir 11,9%) ir galvos svaigimas (13,7% ir 7,1%).Šio tyrimo rezultatai dar kartą patvirtino zikonotido, rekomenduojamo kaip pirmosios eilės intratekalinės injekcijos, veiksmingumą ir saugumą.
Preliminarus zikonotido tyrimas gali būti atsektas iki devintojo dešimtmečio, kai pirmą kartą buvo ištirtas galimas standžių ir į baltymus panašių peptidų terapinis pritaikymas konuso nuoduose.Šie konotoksinai yra maži peptidai, turintys daug disulfidinių jungčių, paprastai 10–40 likučių ilgio, kad būtų galima efektyviai ir selektyviai nukreipti įvairius jonų kanalus, GPCR ir transporterius.Zikonotidas yra 25 peptidas, gautas iš Conus magus, kuriame yra trys disulfidiniai ryšiai, o jo trumpoji β raukšlė yra erdviškai išdėstyta į unikalią trimatę struktūrą, kuri leidžia selektyviai slopinti CaV2.2 kanalus.
